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ノイラミニダーゼ阻害薬

以前から気になってメモっておいたネタで、今更なんだけど、タミフルやリレンザやペラミビルなど、なんで「ノイラミニダーゼ阻害」なんだ? ウイルスじゃなくて「人間の細胞」のシアリダーゼ阻害が目的としか思えないが、なんで誰も指摘しないんだ?
しかしみんな、こんなやヴぁいナチ・コネクションの化学兵器を、よく飲めるなぁ。。(理解不能orz) いぁ、タミフルよりもワクチンの方がやヴぁいとは思うけどさ。


ノイラミニダーゼ阻害薬(タミフル、リレンザ、ペラミビルなど)は、細胞膜表面にあるノイラミニダーゼを阻害する抗ウイルス薬の総称である。 この酵素阻害により、インフルエンザウイルスは感染した細胞内に閉じ込められる。
●インフルエンザウイルスはウイルスの表面に、シアル酸を認識する赤血球凝集素(HA:ヘマグルチニン)と、シアル酸を切断するシアリダーゼ(NA:ノイラミニダーゼ)という2種類のタンパク質のスパイクが沢山突き出た栗のイガみたいな形をしている。このヘマグルチニンがノドの上皮細胞の細胞表面にあるシアル酸を認識して結合し、そのあと細胞への感染を果たして細胞内で増殖する。細胞内で増えた大量のウイルスは細胞膜からエキソサイトーシスにより出て行く時に、自分のシアリダーゼを使ってウイルス粒子を膜から切り離す。
タミフルは、インフルエンザウイルスの一次感染を防ぐには、原理からして無力である。しかもこの薬にはウイルス感染を治す効果はない。ところで今このタミフルの副作用が大きな問題になっている。先ほど増殖したインフルエンザウイルスは細胞表面のシアル酸に付いているところをシアリダーゼで切り離されると書いた。しかしシアル酸が細胞の表面に単独で付いているわけではなく、糖脂質や糖タンパク質の糖鎖の先端に付いているので、糖鎖全体としてみると多数の複雑な糖鎖が細胞の表面にあることにある。これらの糖鎖は細胞表面の飾りではなく、それぞれが大事な役割を持っていることがだんだん分かってきた。たとえばシアル酸を持つ糖脂質はガングリオシドと呼ばれているが、このガングリオシドは脳に多く、このガングリオシドを作ることの出来ないネズミを人工的に作成すると、このネズミは神経の発達がおかしくなって突発的に死んでしまう。具体的な作用機作はまだ分かっていないが、ガングリオシドの重要な役割を示唆している。一方でこの数年の間に、シアル酸を認識するタンパク質が何種類も細胞表面に存在することが知られてきた。このようなタンパク質とシアル酸を含む糖鎖との相互作用が、細胞の正常な機能のために大事なことに違いないことは容易に想像できる。結合反応があれば、それを解除する反応もなくてはならない。つまり、シアル酸を切るシアリダーゼが働かないと生体は困るわけで、実際私たちの細胞には多くの種類のシアリダーゼがある。
タミフルはインフルエンザウイルスのシアリダーゼに結合して増殖後の拡散をブロックするだけではなく、
生体内のシアリダーゼに結合してその機能を阻害する可能性がある。実はインフルエンザウイルスシアリダーゼの認識する糖鎖は、シアル酸単独ではなくシアル酸を含めた糖鎖である。生体内のシアリダーゼも同様である。シアル酸を含む糖鎖には沢山の種類がある。したがって、タミフルが両者を全く同じように阻害するとは思えないが、それは実際に調べてみないと分からない。
というわけで、タミフルの副作用(正確には副作用ではない)は生命科学を知っていればある程度予測されることである。製薬会社も当然これは知っているだろう。もし生体内のシアリダーゼとタミフルの相互作用を調べていて、その作用を全く阻害していないことを記述しているなら、発表して欲しい。今回の副作用は全く新しい生体反応の存在を示唆しているわけだから。 http://tcyamagata.cocolog-nifty.com/blog/2009/03/post-e159.html
シアリダーゼを投与したラットは軸策伸長を促進する。
軸索誘導は、神経系の発生段階において、正しい神経回路形成を行うのに重要なプロセスである。神経細胞から伸びた軸索は、神経結合を成立させる標的細胞付近まで適切に伸長しなければならない。この間、たとえば脳の神経細胞では数センチ程度、脊髄の運動神経などの場合は脊髄後根神経節に位置する細胞体から指先の筋肉の運動神経終板まで1m近く、適切に誘導されなければならない。
…つまりノイラミダーゼ阻害薬は「神経軸索伸長阻害剤」でもあるということだ。
シアル酸は、糖脂質や糖蛋白に結合して、糖鎖を形成する。シアル酸は、COOH基を持つため、陰性荷電を有しており、細胞接着、分化、神経線維の発達などに関係している。
シアル酸中枢神経系に特に多く含まれており、その含量は乳幼児がもっとも多いと言われている。シアル酸は脳の発達に非常に大きな役割を果たしている。
シアル酸は通常糖鎖の非還元末端に存在し、細胞の認識など重要な機能を担っている。
シアル酸は分子内にカルボキシル基とアミノ基を持つ特殊な9炭糖でガングリオシドなどの糖鎖の一部として存在していることが多い。転移する癌細胞は多くのシアル酸リッチな糖蛋白質を発現しており、癌細胞が血流に入るのを助けている。
シアル酸を含む糖鎖により、血管内皮細胞と、血小板などは、陰性荷電により反発し合い、血小板の粘着・凝集が防がれている。
シアル酸量調節に重要な役割を果たしているのがシアリダーゼ
ガングリオシドは、セラミドを脂質とする糖脂質の一種で、脳の神経細胞に多いことが知られている(他の細胞にもある)。数多くの種類があり、生体内では他の細胞との情報伝達に用いられている。ほとんどの場合ここにシアル酸が結合している。
ガングリオシドと神経機能
http://www.glycoforum.gr.jp/science/word/glycolipid/GLB07J.html
ライソゾーム病…生きている細胞は常に新しい物質を作り、体の成分としたりエネルギーとしたりしている。そして古くなったものは分解して捨てている。この古いものを分解する場所が細胞の中にあるライソゾームいうところ。したがってライソゾームの中には数多くの分解酵素が存在している。ライソゾーム病のほとんどは、「常染色体性劣性遺伝形式」という遺伝形式で遺伝する。
シアリドーシスシアリダーゼの欠損により、種々の臓器にシアル酸を含むオリゴ糖が全身に蓄積して症状を起こす。 http://www.nanbyou.or.jp/sikkan/117.htm
ライソゾーム病に分類される疾患ガングリオシドーシスガラクトシアリドーシス遊離シアル酸蓄積症など。
シアリドーシス…糖タンパクの糖鎖を分解するシアリダーゼの欠損により、種々の臓器にシアル酸含有オリゴ糖が蓄積する疾患であり、乳児型から成人型まで種々の病型がある。
http://www010.upp.so-net.ne.jp/inuikodomoclin/LDIC/shikkann.htm
ライソゾーム病…細胞内にある小器官の一つであるライソゾームに関連した酵素が欠損しているために、分解されるべき物質が老廃物として体内に蓄積してしまう先天代謝異常疾患の総称である。ライソゾームは、細胞の中で糖質や糖脂質の分解を行っている。また、ゴルジ体にある糖転移酵素が欠損するため、酵素がライソゾームに転送されない疾患(糖蛋白代謝異常症)も含む。欠損している酵素により病名や症状が異なり、現在約30種類の病気がある。

タミフルのロシュ社はナチスの基幹企業だったI.G.ファルベンが第二次大戦後に分割されてできた会社。 
ラムズフェルド&I.G.ファルベン繋がりで、こちらも参考にどーぞ♪
▼ナチ第四帝国アメリカの陰:化学兵器だった甘味料
http://www.asyura.com/2003/dispute8/msg/994.html
…ぅーむ。。そりゃタミフルもアスパルテームも同じ
ナチ・コネクションだもんなぁ。。


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コメント
ちょここさん、こんばんは。
いつも温かい返事ありがとうございます。私は、ちょここさんのブログは変人だとは、全く思ってません。読んでる時は、ドライアイになる程、興味深く読ませてもらってるし、感じることも多いです。
タミフルは、子供の神経異常がよく聞かれますがシアル酸の量と、通常働くべき酵素の阻害というので納得しました。結局、薬やワクチンの多くは、ありがたい、代えがたい免疫という機能に対して、攻撃する自殺点みたいなものですね。
  • 花子
  • 2009/11/23 6:57 PM
花子さん、まいどです^^
「阻害薬」は人間にも危険なはずですよね。たとえばSSRI抗鬱剤もセロトニンの再吸収を阻害する薬だけど、服用してる人は悪化するばかりで治ったという人は見かけないわ。単純に考えて、再吸収を阻害したら悪化すると思うんだけど。
SSRI抗鬱剤はこういう側面も。
http://www.asyura.com/0306/health5/msg/105.html
薬などは、私はもう西洋医学は信用できないわ。。
昔ながらの「婆ちゃんの知恵袋」が最強じゃないかしら。
「薬やワクチンが効く」という魔法のような概念自体が洗脳によるものだと思うわ。
人間や生物は有史以来、共存してきたもの。人間本来の免疫システムを健全にする事が一番大事だと思うわ。
「薬やワクチンに頼る」という洗脳から抜けて、温泉などでゆったりするのが一番!
いつも長文が多くてごめんなさいね。こんなブログよりも目の方が大事だから、ドライアイには気をつけてね。市販目薬は、血管収縮剤(塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリンなど)や防腐剤(エデト酸ナトリウム、ソルビン酸、ホウ酸など)などが入ってるものはダメよ。私は、浄水か精製水と天然塩で体液に近い0.9%の塩水で手作りしてるの。
  • ちょここ
  • 2009/11/23 11:56 PM
▼第四の薬「ラニナミビル」(イナビル)− リレンザとほぼ同じなんですけど
http://higashiooi-machio.cocolog-nifty.com/blog/2009/11/post-be25.html
  • ちょここ
  • 2010/08/05 11:54 PM
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